1樓：匿名使用者
索拉非尼已被批准用於**晚期腎細胞癌（最常見的腎癌型別）。此外，目前世界各地還有近50項應用索拉非尼**其他多種癌症的各類臨床試驗正在進行之中。
【藥理及藥代動力學】
索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在於細胞內和細胞表面的激酶，包括raf激酶、血管內皮生長因子受體－2（vegfr－2）、血管
內皮生長因子受體－3（vegfr－3）、血小板衍生生長因子受體－β（pdgfr－β）、kit和flt－3。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制raf／mek／erk訊號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制vegfr和pdgfr而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長 與口服溶液相比，索拉非尼片的相對生物利用度為38％～49％；高脂飲食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼達峰時間約為3小時，平均消除半衰期約為25～48小時，血漿蛋白結合率為99．5％。
索拉非尼主要通過肝臟代謝酶cyp3a4進行氧化代謝，以及通過ugt1a9進行葡萄糖苷酸化代謝。目前已知索拉非尼有8種代謝產物，其中5種可在索拉非尼達到穩態後的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物（佔總劑量51％）和代謝物方式隨糞便排洩，有部分葡萄糖苷酸化代謝產物（佔總劑量19％）隨尿液排洩。
【注意事項】
建議在索拉非尼**頭6周內每週檢測一次血壓。由於索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林**的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制**（包括放療和化療）的患者在應用索拉非尼時應謹慎。
活動**染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應用索拉非尼前宜先進行相關**。曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療後，其感染有可能**。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發血小板減少，使得患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。
根據索拉非尼動物實驗結果及其作用機制，fda將此藥列入妊娠期應用危險性分類d類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應採取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫生應明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。
肝病患者、黃疸患者或腎病患者（crcl＜30ml／min）應慎用索拉非尼。
【藥物相互作用】
索拉非尼與阿黴素或依立替康合用時，後兩者的藥時曲線下面積（auc）將分別增加21％和26％～42％，目前尚不清楚上述現象是否具有臨床意義，但一般建議索拉非尼與上述兩種藥物合用時應注意密切觀察。索拉非尼與酮康唑合用時較安全。從理論上說，任何能夠誘導cyp3a4的藥物均能加快索拉非尼的代謝，降低其血藥濃度和臨床療效。
索拉非尼是cyp2c9的競爭性抑制劑，因此，它有可能會升高其他經cyp2c9代謝的藥物的血藥濃度。當索拉非尼與其他**範圍較窄的cyp2c9底物（如塞來昔布、雙氯芬酸、屈**酚、thc、苯妥英或磷苯妥英、吡羅昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、託吡酯和華法林等）合用時應注意觀察，以防出現嚴重不良反應。
【不良反應】
索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與**有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部**反應、脫髮、噁心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食慾減退。在索拉非尼**的患者中，3級和4級不良事件的數目分別佔不良事件總數的31％和7％，而安慰劑對照組患者則分別為22％和6％。
【劑量及用藥】
索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規格為每片200mg。索拉非尼**腎細胞癌的推薦劑量為400mg，每天2次，不可與食物同服（宜在進食1小時前或進食2小時後服藥）。製藥廠商建議，除非索拉非尼療效降低或患者不能耐受其毒性反應，否則該藥可以一直長期使用。
若患者出現藥物不良反應，索拉非尼給藥劑量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。
【用藥提示】
患者在服藥之前應仔細閱讀產品說明書及患者須知。應告知患者在服藥期間必須採取有效避孕措施，以及在停藥至少2周之後方可嘗試懷孕。告知患者最好空腹服藥。
若患者忘記服藥，下一次服藥時也無需加大劑量。當患者在服藥期間出現手足部皮疹，應及時聯絡醫生進行相應處理。
腫瘤專家點評晚期腎癌新藥sorafenib
中國醫學科學院腫瘤醫院內科 周愛萍 孫燕
由拜耳藥業開發的多靶點新藥sorafenib(索拉非尼，商品名nexavar)2023年12月經美國食品藥品局（fda）批准作為**晚期腎癌的一線藥物上市。
腎癌如果超越了手術切除的範圍，多年來主要以生物**或生物化學**為主，但療效不理想，中位生存期只有10個月左右。當一線方案失敗後，更無有效的二線方案。
拜耳和onyx藥業公司從腫瘤的發生機理和腫瘤生長需要新生血管提供營養入手，聯合研製了sorafenib。sorafenib是一種口服的新穎靶向**藥物，能抑制raf-1、b-raf的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，以及vgfr-2、vegf-3、pdgf-β、kit、flt-3多種受體的酪氨酸激酶活性。sorafenib具有雙重的抗腫瘤作用：
既可通過阻斷由raf/mek/erk介導的細胞訊號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖，還可通過作用於vegfr，抑制新生血管的形成和切斷腫瘤細胞的營養**而達到遏制腫瘤生長的目的。
sorafenib在臨床前動物試驗中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的**晚期腎癌的iii期隨機臨床研究中，903例接受過一次系統**(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機分為兩組，一組接受sorafenib，另一組接受安慰劑**。中期分析時已發生222例死亡事件，結果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%，另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩定。
sorafenib組的無進展生存期較安慰劑組延長一倍(5.8vs2.8個月，風險比為0.
51)，且sorafenib較安慰劑**顯著改善了病人的生活質量。sorafinib組的生存期較安慰劑組長，風險比為0.72，但這一差異尚未達到統計學意義，由於這只是中期分析的結果，因此需到試驗最終分析時才能對生存期作最後的比較。
sorafenib**的耐受性良好，主要的不良反應為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合徵、高血壓、脫髮、噁心/嘔吐和食慾不振。
美國fda正是基於這一臨床試驗的結果快速批准了sorafenib作為晚期腎癌**的藥物，「這是近10多年來唯一被fda批准的用於**腎癌的新藥」，也是腎癌**取得的一個重大進展。
至今，臨床試驗考察了sorafenib對20多種惡性腫瘤的療效，已接受其**的病人已超過4000多例。目前正在開展sorafenib**肝癌、轉移性黑色素瘤和**癌的iii期臨床試驗。預計sorafenib**非小細胞肺癌的iii期臨床試驗將2023年開始。
sorafenib是目前世界上第一個被批准應用於臨床的一個多靶點的靶向**藥物。目前sorafenib正在由中國醫學科學院腫瘤醫院的孫燕院士作為主要研究者在亞洲開展臨床試驗。我國有四家單位參與這一工作，試驗的主要物件是有病理證實的無法手術切除和/或轉移的晚期腎透明細胞癌，這些患者既往最多可以接受過一次系統的**。
規格： 200mg*60片
**:25000元/瓶
抗癌藥物降低關稅名單,進口抗癌藥零關稅
務院關稅稅則委員會關於降低藥品進口關稅的 公告稅委會公告 2018 2號 根據 中華人民共和國進出口關稅條例 相關規定，為減輕廣大患者特別是癌症患者藥費負擔並有更多用藥選擇，自2018年5月1日起，以暫定稅率方式將包括抗癌藥在內的所有普通藥品 具有抗癌作用的生物鹼類藥品及有實際進口的中成藥進口關稅降...
醫學發明的抗癌藥物治療癌藥有療效，但是通過哲學好事變壞事，導致生殖細胞精子卵子內癌基因變致癌物質
醫學發明 的抗愛樂幼弱，我為了居留哎呦有療效，但是充個戲種好事變壞事。到底升級細胞中不能報名的，記得哎呦呦留守，但是中國其實好事變壞事倒金。升級細胞功能形狀來寄的有效的溝通，誰說的好事變壞做到底，升級細胞工程上來記得。好事變壞事。一個無聊疾病名字 一個 美好幻想 醫療 一大堆幼兒園孩子的爭論 1 癌...